Ana sayfa Kimya İçtiğimiz ilaç etki edeceği yeri nereden biliyor? ...

İçtiğimiz ilaç etki edeceği yeri nereden biliyor? İlaç Kimyasına Giriş

Hayatımızın her noktasında bulunan, erişilmesi çok kolay olan ama bir o kadar da kullanımına dikkat edilmesi gereken ilaçlar nereyi tedavi etmesi gerektiğini nereden biliyor? Öğrenmek isteyenler yazıya...

202
0
PAYLAŞ

Günümüz şartlarında özellikle büyük kentlerde yaşayan insanlar için ilaç kullanımı günler geçtikçe artıyor. Sürdürülebilir dünya fikrinden gün geçtikte uzaklaşan insanlık için ilaçlar tek umut gibi görünüyor. Sürekli gelişen ilaç endüstrisi henüz HIV/ AIDS gibi hastalıklara çare bulamasa da gelişmeye ve var olan hastalıklarla mücadele etmeye devam ediyor.
Burada aklımıza bir mide ilacı, mide rahatsızlığını geçireceğini nereden biliyor sorusu geliyor? Haydi bu durumu ilaç kimyasının temellerini ve ilaç bilimi farmakolojiyi göz önüne alarak inceleyelim.
Farmakoloji, ilaç bilimidir. Eski zamanlarda Mısırlılar ve Çinliler bitkilerden, hayvanlardan ve çeşitli minerallerden faydalanarak bazı hastalıkları iyileştiriyorlardı. Modern bilimin gelişmesinden farmakoloji de gelişmiştir.


İlaçlar; ÖNLEME (profilaksi) , TEDAVİ (sağaltım) ,•TEŞHİS (tanı) ve diğer amaçlarla (kontrasepsiyon) kullanılırlar.

Buna ek olarak genellikle ilaçların sınıflandırılmasında 4 ana özellikle öne çıkmaktadır:
1) Farmakolojik Özellikleri
2) Kimyasal yapıları
3) Hedef sistemler
4) Etki ettiği bölge

Bunları kısaca inceleyecek olursak ;

1- Farmakolojik Özelliklere Göre Sınıflandırma


İlaçların etki etme özelliğine göre sınıflandırılmasının en büyük avantajı belki de bir fizyolojik sorun için kullanılabilecek ilaçların tümünü gösterebilmesidir. Fakat şunun da vurgulanması gerekir ki, bu şekilde yapılan bir sınıflandırmada bulunan ilaçlar çok geniş ve değişik çeşitlilik göstermektedir. Çünkü fizyolojik bir bozukluğun tek bir bertaraf etme yöntemi yoktur. Bu tür sınıflandırmada yaşanan önemli bir sorun da, bazı ilaçların tek bir etkisinin olmamasıdır. Bu tür sınıflandırmaya örnek olarak ilaçlar, analjezikler, antibiyotikler, antiinflamatuarlar, antidepresanlar, anabolikler, anestetikler, vb.


2- Kimyasal Özelliklere Göre Sınıflandırma


Birçok ilaç yapısına bakıldığında da aynı organik iskelete sahip olduğu görülmektedir ki bu da ilaçları bu sahip oldukları iskelete göre isimlendirilmesi kolaylığını sağlamaktadır. Barbitüratlar, penisilinler, katekolaminler, steroitler… Bu tür sınıflandırma, bazı durumlarda benzer yapılara sahip olan ilaçların benzer etkiler göstermesinden dolayı oldukça kullanışlıdır ama bir o kadar da tehlikelidir çünkü bazen çok benzer iskelete sahip olsalar bile ilaçların etkileri çok çok farkı olabilmektedir. Örneğin barbitüratlar, birbirlerine çok benzerler ama çok farklı kullanım alanları vardır.


3- Hedef Sisteme Göre Sınıflandırma

Bu durumda, ilaçlar vücutta etki ettikleri bölgelere göre sınıflandırılırlar. Örneğin, sinir ileticiler, antihistaminikler, kolinerjikler gibi. Bu sınıflandırma diğer iki sınıflandırmaya göre daha spesifik bir sınıflandırmadır ve ilacın vücutta nerelere etki ettiği anlaşılmaktadır. Ancak yine de bu sistematiğin de değişik yönleri vardır. Sonuçta etki edilen bölge de kendi içinde bir sistemdir ve farklılıklar gösterir. Örneğin tüm antihistaminiklerin benzer moleküller olacağı düşünülebilir ama histamin sentezi sırasında birçok basamak olduğu için değişik ilaçlar değişik basamaklar için etki gösterebileceğinden yapıları da farklı olacaktır.


4- Etki Ettiği Bölgeye Göre Sınıflandırma


Bu yukarıdaki sınıflandırmaya göre daha spesifiktir ve ilaçların özellikle hangi enzime, enzime grubuna ya da alıcılara (reseptör) etki ettiğine göre gruplandırılırlar. Örneğin, antikolinesterazlar, asetilkolinesteraz enzimini durduran ilaçlar grubuna verilen isimdir. Bu sınıflandırmada ki ilaçların benzer yapılar bekleyebiliriz zira özellikle hangi alıcıya ve enzime etki ettiği belirlidir.


İlaçların kullanım amaçlarını ve sınıflandırılmasını inceledikten sonra bir mide ilacının mideye etki edeceğini nereden bildiği sorusuna yönelebiliriz.
İlaçların vücutta iki hedefi vardır. Reseptörler ve enzimler. Reseptör ve enzimler birer proteindir. Proteinler doğal olarak vücut içinde, hücrede üretilen veya dışarıdan alınan moleküller olabilir. Proteinler ilaçlara kıyasla çok daha büyük, karmaşık yapılardır. Bu yüzden ilaçlara aynı zamanda ligand (küçük molekül) da denilir. Ligandlar yani ilaçlar, reseptör ve enzimlere bağlanarak etki ederler. Bu bağlanma sonucu reseptörler konformasyonel değişime uğrarlar, bir başka deyişle üç boyutlu bakış açısında dönmeye (switch on) başlarlar. İlacın hedefine bağlanmasıyla reseptörde dönme hareketine sebep olması sonucu vücut içinde bir takım olaylar dizisi başlatılmış olur (İlaç etkisi).

Bu etki Reseptör-Ligand arasında ne kadar güçlü bir bağlanmanın olacağıyla doğru orantılı olarak artar ve ilaç etkili oldu denilir. Burada kovalent bağlanma en güçlü, moleküller arası bağlanmalar ise nispeten daha zayıf bağlanmalardır. Örneğin sinir gazları enzimin aktif bölgesine kovalent bağ ile bağlanıp enzimin yapısını ve işlevini inhibe eder. Moleküller arası etkileşim ile bağlanan inhibitör yani ilaçlar enzimin asıl substratı ile yarış halindedir. İlaç enzime bağlanır ve enzimin asıl substratının bağlanmasına engel olur. Böylelikle ilgili enzimin aktivitesi nispeten engellenir. Ancak substrat derişiminin artmasıyla bu durum tersine döner.

Bağlanmaya temel olarak iki parametre etki eder;

aralarındaki çekim kuvveti ve geometrik şekil olarak birbirinin tamamlayıcısı olmalarıdır. İlaçlar bağlandıkları reseptörlerin -proteinlerin- aktivitelerini engelleme (inhibe etme) yönünde etki ederler. Zaten bizatihi ilaç demek, hastalığı zıddı ile tedavi etmek demektir. Örneğin vücutta çok salgılanan bir proteinin fonksiyonundan yani görevinden (hastalıktan) şikayet eden hastaya, verilen ilaç bu proteine bağlanır ve proteinin işlevini engeller. Böylece vücutta bir kontrol sağlanmış olunur. İlaçların etkisi iki ana başlık altında incelenebilir, bunlar farmakokinetik ve farmakodinamiktir.

Farmakokinetik üç alanda ilaç etkisini değerlendirirken ki bunlar;


1- Vücut içine ilacın giriş yaptığı yer
2- İlacın aktif olarak etki ettiği bölge
3- Boşaltım yollarıyla vücut dışında atılmasına kadar geçen bölgelerdir. Farmakodinamik ise sadece ilacın etki ettiği bölgede değerlendirmede bulunur. Bir başka yorumla şöyle denilebilir; farmakodinamik ilacın vücudu nasıl etkilediğini anlatır, zira sadece ilacın etki ettiği bölgeye odaklanır. Farmakokinetik ise vücudun, ilacı nasıl etkilediğini inceler çünkü tüm vücut boyunca ilacın yolculuğu sırasında uğradığı değişimleri inceler.
Buradaki tanımdan yola çıkarak aspirin türü bir ağrı kesicinin nasıl bir mekanizma ile işlediğini tartışabiliriz.

Aspirin türü ağrı kesiciler kana karışarak gidebilecekleri her yere giderler. Aslında ağrı ile ilgili hücreler vücudun her yanında yoktur ama ağrı kesiciler baş ağrıdığı vakit vücudun başka bir yerinde de bir ağrı oluşmuşsa aynı anda ona da müdahale eder.

Aslında ilacın kana karışarak vücudun her yanına dağılması, bu arada istenmeyen bölgelere de ulaşmış olması, uygulamada bir olumsuzluk olarak da ortaya çıkar. Eğer ilaçlar vücutta yalnızca etki etmeleri gereken noktalara gidebilselerdi, etkilerini daha düşük dozda verilerek gösterebilecekler; bunun sonucunda da prospektüslerinde yer alan ilacın yan etkilerine ilişkin liste de oldukça kısalacaktı.

Derimizin ve dokularımızın altında bulunan bazı sinir uçları ağrıya karşı hassastırlar. Ağrının sebebi alevin üstünde yanan eldeki ısı değişikliği veya parmağa vurulan çekicin yarattığı bir basınç da olabilir. Vücuttaki hücreler yaralandıkları zaman ‘prostaglandin‘ denilen bir kimyasal salgılarlar. Ağrı sinyallerini arttıran bu kimyasal, ağrıyı hisseden sinir uçları üzerinde çok etkilidir. Sinir uçları bu kimyasaldan etkilenir etkilenmez hemen sinir sistemimize ve beyne ağrı mesajları gönderirler. Gelen mesajın yerine ve şiddetine göre beyin ağrıyı algılar ve konuşma merkezini tetikleyerek ‘off yandım, aman,acıyor‘ diye bağırılmasını sağlar.

Aspirin türü basit ağrı kesiciler doğrudan ağrıyan bölge ile temas edip ‘prostaglandin‘ adlı kimyasal maddenin üretimini sınırlandırırlar. Bu nedenle sinir uçları da artık beyne ağrı uyarısı göndermediklerinden, yara ve hasar orada dururken ağrı ya tamamen kaybolur ya da iyice azalır.

Sonuçta ağrı kesiciler ağrıyan noktayı tespit edip doğrudan üstüne gitmeseler de nerede ağrı sinyali gönderen kimyasallara rastlasalar hemen reaksiyona girip işlevlerini durdururlar ve beynin ağrı sinyallerini almasına engel olurlar.

*Bu yazıdaki bilgiler bir hekim veya eczacıya danışmanın yerine geçmez. Daha fazla bilgi için bir hekime ve/veya bir eczacıya danışınız.

BİR CEVAP BIRAK

Please enter your comment!
Please enter your name here